Imitrex a Relpax

Migrény

Jedním z nejčastěji se vyskytujících příčin bolesti hlavy je akutní migrénový záchvat. To se týká 30 milionů lidí ve Spojených státech a zhruba 325 milionů lidí po celém světě. Podle epidemiologických odhadů je toto onemocnění čtyřikrát častější u žen v rané dospělosti. Lidé, kteří trpí migrénovými záchvaty, se obecně setkávají s pulzujícím bolením hlavy, která se může cítit na jedné nebo obou stranách hlavy. Intenzita bolesti migrenózních bolestí hlavy se může měnit od středně závažných až po závažné a bolesti hlavy mohou být doprovázeny dalšími příznaky, jako je nevolnost a zvracení. Lidé, kteří trpí migrénou, také hlásí citlivost na světlo a zvuk; tyto podněty byly pozorovány, aby vyvolaly závažné exacerbace symptomů po expozici. Typická migréna trvá několik hodin a v těžkých případech může bolest hlavy trvat několik dní.

Příčinou bolesti hlavy při záchvatech migrény lze připsat abnormalitám krevních cév v mozku. Podle mozkových specialistů se mozkové krevní cévy během akutního záchvatu rozšiřují a zanícují. Známé spouštěcí faktory, jako je hlasitý zvuk, záblesky světla, úzkost a hormonální nerovnováha, mohou způsobit dilatace krevních cév v mozku a vyvolat příhody, které vedou k migrénním bolestmi hlavy. Přestože přesná příčina a mechanismus migrénových bolestí hlavy jsou dosud neznámé, současné důkazy ukazují, že migrény jsou neurovaskulární choroby.

Léčba migrény

V současné době je k léčbě migrény k dispozici několik léků. Nicméně léky první řady, které obvykle předepisují lékaři, patří do skupiny léčiv nazývaných agonisté serotoninu 1B / 1D. Oni jsou více obyčejně volal "Triptans", protože tyto drogy mají příponu "-triptan" v jejich nomenklatuře. Triptany ulehčují bolesti hlavy při migrénovém záchvatu zúžením krevních cév v mozku. Zvyšují aktivitu serotoninu, neurohormonu a neurotransmiteru, který způsobuje zúžení stěn cévy. Triptany také kontrolují zánět krevních cév tím, že inhibují uvolňování zánětlivých molekul v centrálním nervovém systému. Dva z běžně používaných předepsaných triptanů jsou Sumatriptan a Eletriptan, které jsou uváděny na trh jako Imitrex a Relpax. V tomto článku budeme diskutovat o rozdílech mezi oběma léky.

Sumatriptan (Imitrex)

Sumatriptan je prototyp agonistů serotoninu, který byl na trhu dostupný k léčbě migrén. Z tohoto důvodu je označován jako triptan první generace. Tento léčivý přípravek pochází z mnoha formulací a může se podávat perorálně, prostřednictvím nazální inhalace, injekce kůže nebo aplikace kožní náplasti. Sumatriptan je analog serotoninu, který způsobuje aktivaci serotoninových receptorů, které se nacházejí v cévách mozku. Tito se nazývají receptory 5-HT1B / 1D, které jsou specifické pro mozek. Sumatriptan neaktivuje jiné serotoninové receptory a také nemá afinitu k jiným receptorům neutro-transmiterů v mozku. Z tohoto důvodu je Sumatriptan schopen zmírnit migrénové bolesti hlavy vaskulárním zúžením a kontrolou zánětlivých molekul. Formulace Sumatriptanu, která má nejrychlejší nástup účinku, je podkožní injekcí, která se projeví během 15 minut po podání léku. Ve srovnání s orálně a intranazálně připravenými formulacemi, u nichž se očekává, že se projeví v rozmezí od 20 minut do jedné hodiny. Maximální úleva od bolesti hlavy může být dosažena během dvou hodin pro intranasální a subkutánně injikované formulace, zatímco orální podávání Sumatriptanu má špičkový klinický účinek po čtyřech hodinách od doby podání léku.

Eletriptan (Relpax)

Eletriptan (Relpax) je naposledy obchodovaný agonista serotoninu pro migrény. Ve srovnání s přípravkem Sumatriptan se Eletriptan považuje za druhou generaci triptanu, spolu s Naratriptanem, Rizatriptanem, Zolmitriptanem a Frovatriptanem. Je k dispozici pouze v perorálním přípravku, zatímco Sumatriptan může být podáván několika cestami. Její perorální biologická dostupnost je však lepší než Sumatriptan, což mu umožňuje rychlejší čas k dosažení špičkového klinického účinku na úlevu od bolesti. Po perorálním podání přípravku Eletriptan se očekává špičkový účinek během 90 minut v porovnání s sumatriptanem, který má nejdříve vrchol účinku do 2 hodin po podání léku. Kromě toho je Eletriptan metabolizován v játre specifickým enzymem nazývaným cytochrom P3A4. Několik léků, jako je ketokoazol, itrakonazol, ritonavir a klarithromycin, inhibují tento enzym. Z těchto důvodů nemůže být Eletriptan podáván společně s těmito léky, aby se předešlo nežádoucím vedlejším účinkům. Několik výzkumných studií ukazuje, že Eletriptan má srovnatelnou klinickou účinnost s Sumatriptanem při úlevě od bolesti během akutních migrénových záchvatů, což z něj činí oblíbenou volbu léčby migrény.

souhrn

Jak Sumatriptan (Imitrex), tak Eletriptan (Relpax) lze použít k úlevě od bolesti hlavy při akutním migrénovém záchvatu. Sumatriptan je dostupný v několika lékových formulacích a může být podán orálně, intranazálně nebo injekcí kůže. Na druhou stranu je přípravek Eletriptan dostupný pouze v perorálním přípravku.Přesto Eletriptan nese tu výhodu, že má předtím vrchol účinku za 90 minut než Sumatriptan. Eletriptan je metabolizován cytochromem P3A4, proto by neměl být podáván s léky, které interferují s jeho enzymatickou aktivitou. Obě léky jsou stejně účinné a výběr léčby je obvykle založen na individuálních reakcích na tyto léky na akutní migrény.