Novolog a Humalog

Úvod

Inzulin je hormon produkovaný beta buňkami pankreatické tkáně. Po každém jídle beta buňky uvolňují tento hormon do systému, aby umožnily tělu uchovávat glukózu, která se získává ze stravy. Bez uvolnění tohoto hormonu zůstane hladina cukru v krvi zvýšená. Toto trvalé zvýšení hladiny krevního cukru má škodlivé účinky na krevní cévy a na jiné orgány, jako jsou oči, srdce a ledviny. Ti, kteří jsou postiženi diabetem typu 1, mají vadnou sekreci inzulínu v pankreatu. Mezi těmito jednotlivci jsou beta buňky pankreatu vážně poškozeny, což vyžaduje doplnění analogů inzulínu k udržení hladiny cukru v krvi v normálních hladinách. Ti, kteří mají cukrovku 2. typu, jsou naopak schopni uvolnit inzulín. Avšak mají inzulinovou rezistenci, což znamená, že existuje špatná odezva těla i přes dostatečné uvolnění hormonu z pankreatu. Z tohoto důvodu potřebují tito pacienti také analogy inzulínu, aby se zabránilo komplikacím prodloužení hladiny cukru v krvi.

Typy analogů inzulínu

Inzulínové analogy jsou charakterizovány v závislosti na jejich systémovém účinku po injekci. Existuje rychle působící inzulin, který začne systémově pracovat, 15 minut po podání. Hladiny inzulínu v krvi dosahují maxima po několika hodinách a pokračují v činnosti systémově po dobu dalších 2 až 4 hodin. Jako příklady těchto látek lze uvést Insulin Lispro (Humalog) a Insulin Aspart (Novolog). Pravidelný nebo krátkodobě působící inzulín se uvolňuje pomaleji než rychle působící inzulín. Po podání dosáhne inzulin krevního toku během 30 minut a vrcholí po 2-3 hodinách po injekci. Jeho systémový účinek na tělo trvá dalších 2 až 6 hodin. Meziproduktový inzulín se na druhou stranu uvolní 2 až 4 hodiny po podání. Dosáhne maximálních hladin po 4 až 12 hodinách po injekci. Dlouhodobě působící inzulín zůstává v krvi 24 hodin po injekci. Tento článek je napsán k diskusi o rozdílu mezi dvěma příklady inzulinu s rychlým účinkem, jmenovitě Insulin Lispro (Humalog) a Insulin Aspart (Novolog).

Insulin Lispro (Humalog)

Od roku 1996 byl na trh zaveden inzulin lispro. Ve skutečnosti to byl první analog inzulínu, který byl použit klinicky. Její název je odvozen z jeho struktury. Jeho rozdíl od inzulínu spočívá v tom, že dochází k přechodu mezi aminokyselinami lyzin B28 a prolin B29. Formuluje se jako hexamerický roztok, který je k dispozici v lahvičkách. Po subkutánním podání se hexamerická formulace štěpí na monomerní přípravek, což vede k velmi rychlé absorpci těla. Jako účinek má kratší dobu účinku, pokud jde o snížení hladiny cukru v krvi. To se obvykle používá u pacientů se zvýšenou hladinou cukru v krvi, zejména po jídle. Toto se nazývá postprandiální hyperglykemie. To se obvykle používá u dětí a u pacientů s dlouhodobým onemocněním ledvin. To také nese výhodu, že má bezpečnostní profil u těhotných žen, které jsou postiženy různými formami diabetu. Kvůli rychlému působení a krátkému trvání systémových účinků se obvykle podává bezprostředně před jídlem nebo až po 15 minutách po jídle.

Inzulin Aspart (Novolog)

Insulin aspart je také pojmenován podle struktury aminokyselin. Toto bylo formulováno pomocí pokročilé DNA rekombinantní technologie, kde prolin, aminokyselina umístěná na 28. pozici, byla převedena na kyselinu asparagovou. Podobně jako inzulín Lispro je inzulín Aspart také v přípravku hexamerický. Nicméně spíše než disociace do monomerů se disociuje jak do dimerů, tak do monomerů. Tato disociace umožňuje rychleji vstřebat tělo než pravidelný inzulinový hormon. To má za následek vyšší vrchol systémových účinků, ale kratší dobu trvání snížení hladiny krevního cukru. Maximální koncentrace inzulínu aspartu v krvi se dosáhne 52 minut po podání. To se liší od inzulínu lispro, přičemž jeho maximální koncentrace je dosažena 42 minut po injekci, o 10 minut dříve než inzulín aspart. Pravidelný inzulín na druhou stranu dosahuje maxima 145 minut po podání. Vzhledem k rychlému uvolňování léku a krátkým systémovým účinkům se inzulin aspart běžněji používá u dospělých pacientů s diabetem 1. typu.

souhrn

Inzulín Lispro (Humalog) a Insulin Aspart jsou rychlý inzulín, který se užívá ke snížení hladiny cukru v krvi u pacientů s hyperglykemií nebo diabetes. Oba přípravky se uvolňují do 15 minut po podání a vrcholy jsou vyšší než běžný inzulín. Z tohoto důvodu mají obě tyto léky kratší účinky na snížení krevního cukru, což vede k kratším poločasům. Nicméně mají také rozdíly ve struktuře, indikaci a maximu maximální koncentrace. Inzulín lispro se disociuje na monomery, zatímco inzulín aspart se disociuje jak do dimerního tak i monomerního prostředku. Oba léky mají odlišné substituce aminokyselin ve srovnání s běžným inzulínem. Insulin lispro má bezpečnější klinický profil, protože může být podáván dětem a těhotným pacientům s diabetem. Insulin aspart na druhé straně má zpožděný vrchol účinku, který nastává po 52 minutách, ve srovnání s inzulínem Lispro, který vrcholy 42 minut po podání.