Rozdíly mezi inhibitory ireverzibilních enzymů a inhibitory reverzibilních enzymů

Inhibitory enzymů jsou malé molekuly a ionty schopné vázat se na enzymy, aby se snížila jejich katalytická aktivita. Inhibice enzymů je důležitým kontrolním mechanismem v biologických systémech. Navíc je to proces používaný mnoha léky při účinném snížení enzymatické aktivity zprostředkované chorobou. Inhibitory enzymu mohou být klasifikovány jako nevratné a reverzibilní.

Co je to ireverzibilní enzymové inhibitory?

Nevratné inhibitory se pevně váží na enzym, čímž se od něj velmi pomalu disociují. Mohou tvořit kovalentní nebo nekovalentní vazby s jejich cílem.

Mnohé důležité léky, jako je penicilin, jsou nevratné inhibitory enzymů. Penicilin je antibiotikum schopné zabíjet bakterie kovalentním navázáním na enzym transpeptidázu, a tím zabraňuje syntéze bakteriální buněčné stěny.

Dalším příkladem je aspirin, který vytváří kovalentní vazby s enzymem cyklooxygenázou, což vede ke snížení zánětlivých procesů.

Irreverzibilní inhibitory lze rozdělit do tří kategorií: skupinové reagencie, analogy substrátů a inhibitory sebevraždy.

Činidla specifická pro skupinu se mohou vázat na určitý aminokyselinový zbytek enzymu a nevratně ho modifikovat. Jsou tedy méně specifické a jsou schopné interagovat s mnoha enzymy.

Analogy substrátu mají podobnou strukturu jako substrát enzymu a mohou kovalentně modifikovat svůj zbytek v aktivním místě.

Inhibitory sebevraždy jsou nejšetrnějšími inhibitory enzymů. Oni se váží jako substrát k enzymu a jsou zpracovány katalytickou reakcí. Katalýza pak vytváří meziprodukt, který kovalentně inaktivuje enzym.

Co je reverzibilní inhibitor enzymu?

Reverzibilní inhibitory tvoří s enzymem nekovalentní vazby. Jsou charakterizovány rychlým oddělením od cíle.

Reverzibilní inhibitory mohou být rozděleny do dvou hlavních kategorií, konkurenčních a nekompetitivních inhibitorů.

Reverzibilní inhibitor je kompetitivní, když se enzym může vázat svým aktivním místem buď na inhibitor, který tvoří komplex enzym-inhibitor (EI), nebo na substrát tvořící komplex enzym-substrát (ES).

V tomto případě kompetitivní inhibice se vazba enzymu na substrát nebo na inhibitor vzájemně vylučuje: enzym se nikdy nemůže vázat na inhibitor a na substrát současně.

Snížení katalytické aktivity enzymu se dosahuje snížením podílu komplexu enzym-substrát.

Zvýšení koncentrace substrátu může snížit inhibici enzymu.

Při reverzibilní nekonkurenční inhibici se substrát a inhibitor současně váží na různé místa enzymu a činí tak neaktivní. Tato inhibice nemůže být překonána zvýšením koncentrace substrátu.

Rozdíl a podobnosti mezi inhibitory ireverzibilního a reverzibilního enzymu

• Nevratné enzymové inhibitory a reverzibilní inhibitory enzymů jsou schopné vázat se na enzymy a snížit jejich katalytickou aktivitu.
• Nevratné inhibitory se pevně váží na cílový enzym a disociace komplexu enzym-inhibitor je velmi pomalá. Inhibiční účinek je nevratný. Reverzibilní inhibitory, na druhé straně, jsou charakterizovány rychlou disociací komplexu enzym-inhibitor. Inhibiční účinek je reverzibilní.
• Irreverzibilní inhibitory lze rozdělit do tří kategorií: skupinové reagencie, analogy substrátů a inhibitory sebevraždy. Reverzibilní inhibitory jsou rozděleny do dvou skupin: konkurenční a nekompetitní inhibitory.
• Nevratné substrátové analogy a reverzibilní kompetitivní inhibitory působí podobně imitací enzymu specifického substrátu. Analogy substrátu nevratně modifikují aktivní místo enzymu, zatímco kompetitivní inhibice může být zvrácena zvýšením koncentrace substrátu.

Nevratné vs. reverzibilní enzymové inhibitory: srovnávací tabulka

souhrn

Nevratné a reverzibilní enzymové inhibitory jsou molekuly schopné se vázat na enzymy a inaktivovat je.

Zatímco ireverzibilní inhibitory působí trvaleji modifikováním aktivních míst a pomalu disociují z jejich cílového enzymu, reverzibilní inhibitory jsou charakterizovány rychlou disociací enzymu a jejich inhibiční aktivita může být snadno obrácena.