Lyrica (Pregabalin) a Neurontin (Gabapentin)

Pregabalin a Gabapentin jsou selektivními inhibitory vápenatých kanálů s napěťovým uzávěrem, které působí k inhibici těchto pump v specifickém alfa2-delta místě a inhibují uvolňování neurotransmiterů zprostředkovaných vápníkem ze synaptických váčků. Neurotransmitery, které jsou inhibovány, jsou adrenalin a noradrenalin, což zvyšuje citlivost neuropatické bolesti. Neuropatická bolest je způsobena poškozením, nekrózou nebo kompresí, která postihuje nervy v našem těle.

Uvolňování neurotransmiterů ze sousedních nervů snižuje prah bolesti a způsobuje alodyniu ((vnímání bolesti z ne bolestivých podnětů) a hyperalgézie (nadměrná bolest z bolestivých podnětů). Bylo naznačeno, že obě tyto léky zprostředkovávají interakce prostřednictvím sestupných noradrenergních a serotonergních cest pocházející z mozkového kmene, který moduluje přenos bolesti v míše.

Oba tyto léky jsou agonisty GABA, což potencuje působení GABA, což je inhibiční neurotransmiter. Přestože mají stejný mechanismus účinku, značně se liší ve svých farmakokinetických a farmakodynamických vlastnostech, které ovlivňují jejich účinnost a bezpečnost.

Typy neuropatické bolesti léčené těmito dvěma třídami jsou postherpetická neuralgie (neuropatická bolest spojená s herpes), diabetická neuropatie a prevence sekundárních záchvatů. Nicméně gabapentin byl primárně indikován pro syndrom komplexní regionální bolesti. Navíc s takovými léky reagovala také neuromuskulární bolesti, jako je fibromyalgie. Podrobné srovnání je uvedeno níže:

Funkce	Lyrica (Pregabalin)	Neurontin (Gabapentin)
Indikace	Neuropatická bolest (včetně postherpetické neuralgie a diabetické neuropatie) a fibromyalgie	Neuropatická bolest (včetně postherpetické neuralgie a diabetické neuropatie, syndrom komplexní regionální bolesti a syndrom neklidných nohou
Molekulární struktura	Derivát gabapentinu	Předchůdce pregabalinu
Mechanismus akce	inhibují napěťově řízené vápníkové pumpy v místě alfa2-delta, což inhibuje uvolňování neurotransmiterů zprostředkovaných vápníkem	inhibují napěťově řízené vápníkové pumpy v místě alfa2-delta, což inhibuje uvolňování neurotransmiterů zprostředkovaných vápníkem
Kinetika a předvídatelnost reakce	Perorální podání vykazuje nenáročnou absorpci lineárním způsobem a sleduje kinetiku prvního řádu, což znamená, že plazmatické koncentrace se zvyšují v poměru k dávce a reakce jsou předvídatelnější	Perorální podávání vykazuje nasycenou absorpci nelineárním způsobem a sleduje kinetiku nulového řádu, takže plazmatické koncentrace se nezvyšují v poměru k dávce a odpovědi jsou méně předvídatelné
Orální absorpce	Rychle do jedné hodiny	Pomalu a mění se od 3 do 4 hodin
Biologická dostupnost	Absolutní biologická dostupnost je stabilní a> 90% bez ohledu na dávkování	Klesne z 60% na 33%, pokud se dávka zvyšuje z 900 na 3600 g / den
Vazba na plazmatické bílkoviny	Ne	Ne
Vylučovací trasa	Renální	Renální
Metabolismus jaterních enzymů cytP450	Ne	Ne
Poločas rozpadu	Více	Méně
Eliminace poločasu	6 hodin	6 hodin
Potenciál	Dále, jelikož dávková forma je 75 mg nebo 150 mg	Méně, protože dávková forma je minimálně 300 mg
Dávkovací plán	Jednou nebo dvakrát denně	Třikrát nebo více má efektivní reakci
Účinnost	Extrapolace dávky na 450 mg (průměrná dávka gabapentinu), snížení neuropatické bolesti větší než gabapentin.	Snížení bolesti je menší s ekvivalentní dávkou pregabalinu.
Antiepileptický účinek	účinnější, neboť snižuje frekvenci záchvatů více než u Gabapentinu	Méně efektivní
Vedlejší efekty	Sucho v ústech, třes a může zahrnovat abnormální krvácení, podlitiny a bolest svalů	Zahrnuje vedlejší účinky pregabalinu a dodatečně rozmazané vidění, závratě a bolesti hlavy
Abstinenční příznaky	Křeče, záchvaty a sebevražedné myšlenky	Stejně jako Pregabalin
Dávky závislé na dávce	nízký	Vysoký
Bezpečnost ve společnosti Clildren	Nemůže vysušit ústa, třes a může zahrnovat abnormální krvácení, podlitiny a bolest svalů	Může být sucho v ústech, třes a může zahrnovat abnormální krvácení, modřiny a bolest svalů v kombinaci s jinými léky
Kontraindikace	Abnormální krvácení, nízký počet krevních destiček, poruchy ledvin, konzumace alkoholu, deprese a sebevražedná tendence	Stejně jako Pregabalin
Další zlepšení bolesti	Spánek, nálada	Méně než pregabalin
Efektivní dávkování	150 mg denně ve dvou rozdělených dávkách	1200 až 3600 mg denně v 3-4 rozdělených dávkách v závislosti na závažnosti
Kategorizace podle plánu FDA	Naplánovat léčbu tak, aby vyžadovala nejnižší pozornost	Není droga Schedule V, a proto vyžaduje určitý dohled